Die Erklärung liefert die Pharmakogenetik, in diesem Artikel erkläre ich den Zusammengang von Genetischer Veranlagung auf die Wirkung und auch die Nebenwirkung von Tramadol.

In meiner Recherche zur Pharmakogenetik und deren Einfluss auf die Schmerztherapie habe ich mich eingehend mit dem Medikament Tramadol beschäftigt. Tramadol ist bekannt für seine analgetischen Eigenschaften, die es hauptsächlich durch die Bindung an µ-Opioidrezeptoren und die Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin entfaltet. Ein zentraler Aspekt meiner Arbeit konzentriert sich auf die Phase-1-Metabolisierung von Tramadol, insbesondere auf die Rolle des Cytochrom P450-Enzyms CYP2D6.

Im Rahmen der Phase 1 des Arzneimittelstoffwechsels, die hauptsächlich durch Oxidationsreaktionen charakterisiert ist, spielt CYP2D6 eine entscheidende Rolle bei der Umwandlung von Tramadol in seinen aktiveren Metaboliten O-Desmethyltramadol. Diese Transformation ist für die effektive Schmerzlinderung durch Tramadol wesentlich. Genetische Variationen im CYP2D6-Gen führen zu unterschiedlichen metabolischen Profilen bei Patienten: Poor Metabolizers (PMs) weisen eine deutlich reduzierte oder fehlende Aktivität des CYP2D6-Enzyms auf, was zu einer verringerten Bildung des aktiven Metaboliten und somit zu einer reduzierten Schmerzlinderung führt. Auf der anderen Seite können Ultra-Rapid Metabolizers (UMs) aufgrund ihrer erhöhten Enzymaktivität eine Überproduktion des aktiven Metaboliten erfahren, was das Risiko für unerwünschte Nebenwirkungen steigert.

Obwohl die Phase-2-Reaktionen, die Konjugationsreaktionen umfassen, ebenfalls zum Metabolismus von Tramadol und seinen Metaboliten beitragen, liegt der Fokus meiner Analyse auf den signifikanten Auswirkungen der Phase-1-Metabolisierung durch CYP2D6. Diese Betrachtung ist entscheidend, um zu verstehen, warum Tramadol bei verschiedenen Patienten unterschiedlich wirksam ist. Die genetische Disposition eines Individuums kann somit erheblichen Einfluss auf die Wirksamkeit der Schmerztherapie mit Tramadol aber auch Wirksamkeit anderer Medikamente haben und unterstreicht die Notwendigkeit einer individualisierten Behandlung basierend auf pharmakogenetischen Profilen.

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